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Liposomas en cosmética: mito y realidad

Los liposomas son sistemas que permiten encapsular activos cosméticos potenciando en gran medida su eficacia gracias a su capacidad de protección y de vehiculización.

Para empezar, un poco de historia…

Los primeros liposomas fueron desarrollados en 1965 por el Profesor Bangham, en los laboratorios de la Universidad de Cambridge. Su objetivo inicial era dispersar compuestos lipófilos, encapsulados en los liposomas, en soluciones acuosas.

Posteriormente, en 1986, los laboratorios de Christian Dior, fascinados por las ventajas que ofrecían estos sistemas, desarrollaron el primer producto cosmético basado en liposomas.

Año tras año, desde hace más de 50 años, los liposomas han ganado protagonismo en múltiples campos y han ido evolucionando bajo el foco de los laboratorios más innovadores.

Actualmente, los liposomas se emplean en diversos campos, siendo los más destacados la medicina, la cosmética y la alimentación.

¿Qué es un liposoma?

Un liposoma es una nanovesícula esférica formada, principalmente, por fosfolípidos, los cuales adoptan una estructura de bicapa lipídica cuando están en dispersiones acuosas.

Entonces, ¿Es un nanomaterial?

Según el RD 1223/2009 sobre los productos cosméticos, no. Aunque normalmente los liposomas tienen tamaños ligeramente superiores a los 100 nm, lo que conllevaría ser NO NANOMATERIAL, aun estando por debajo de este tamaño seguirían manteniendo su condición de NO NANOMATERIAL, ya que son solubles y biodegradables.

¿Es la misma tecnología que la de los años ’60 u ’80?

Rotundamente, no. Aunque el concepto es similar y la base (los fosfolípidos) se mantienen, los liposomas han evolucionado (y lo seguirán haciendo) en cuanto a composición, métodos de fabricación, etc. De hecho, una gran parte de los nuevos fármacos del futuro contarán con esta tecnología que poco tendrá que ver con la que desarrolló Bangham en 1965.

¿Cuáles son sus principales ventajas en cosmética?

Las ventajas más importantes son la protección del compuesto encapsulado, evitando su degradación, y la capacidad para vehiculizar y liberar a este en las capas profundas de la piel, aumentando de forma muy notable la eficacia del cosmético.

Otras ventajas son la posibilidad de dispersar compuestos lipófilos en fases acuosas y el enmascaramiento de olores y colores, entre otras.

Además, la composición del liposoma es, per se, beneficiosa para la piel ya que repara la barrera protectora y contribuye a mantener la hidratación.

¿Hay varios tipos de liposomas?

Sí. Atendiendo tanto a su composición como a su morfología, podemos encontrar muchas variantes.

En cuanto a su composición, el compuesto fundamental son los fosfolípidos. Estos compuestos pueden incorporarse bien empleando lecitinas (las cuales contienen entre un 50 – 70% de mezclas de fosfolípidos) o usando fosfolípidos puros.

Cabe destacar que hay una gran variedad de fosfolípidos disponibles para el desarrollo de liposomas en aplicaciones cosméticas. Parámetros característicos de los fosfolípidos como el HLB (Balance Hidrofílico- Lipofílico), el CPP (Parámetro de empaquetamiento crítico), la carga y natura
leza de su grupo polar y la longitud y saturación de su cola apolar han de tenerse en cuenta para el desarrollo de un producto eficaz.

Además, es aconsejable emplear otros compuestos como estabilizantes (el colesterol es el más empleado) y, en función de la estrategia de liberación, otros lípidos como ceramidas, aditivos que mejoran la flexibilidad de los liposomas o su penetración en la piel y compuestos que modifican la carga superficial, entre otros.

En cuanto a su morfología, hay varios tipos de estructuras en función de la lamelaridad; número de bicapas lipídicas; disposición de las mismas y tamaño del lisposoma, siendo las más habituales las siguientes:

Donde SUV (Small Unilamellar Vesicles), son pequeños liposomas con una única bicapa lipídica, MLV (MultiLamellar Vesicles), son multicapa y los más empleados en cosmética, LUV (Large Unilamellar Vesicles) son liposomas monocapa de mayor tamaño y MVV (MultiVesicular Vesicles) donde podemos encontrar liposomas de menor tamaño atrapados dentro de otros de mayor tamaño.

¿De qué depende la selección de la composición del liposoma y de su morfología?

La selección de la composición y parámetros relacionados con su morfología (tamaño, lamelaridad, etc.) dependen, principalmente, del compuesto que se vaya a encapsular, de la capa de la piel donde se deba liberar este compuesto y del medio en el que se vayan a dispersar los liposomas.

A modo de ejemplo, para una liberación superficial se emplean liposomas de gran tamaño (MLV o LUV), conteniendo, además de fosfolípidos y colesterol, otros lípidos característicos de las capas más superficiales de la piel.

Por otro lado, para liberaciones más profundas, liposomas de un tamaño más reducido (MLV o SUV) conteniendo compuestos que mejoren la flexibilidad de la membrana y penetration enhacers es la estrategia más adecuada.

A continuación, se muestran imágenes de distintos liposomas desarrollados por INdermal, los cuales están marcados con un fluoróforo rojo (rodamina), para liberaciones específicas en la epidermis profunda, en la superficie de la piel, en el folículo piloso y en el cabello.

¿Se puede encapsular todo tipo de compuestos?

Sí, se puede encapsular una gran multitud de compuestos. Existen limitaciones lógicas, como el tamaño de los compuestos a encapsular. No se pueden encapsular compuestos más grandes que los liposomas, como por ejemplo probióticos.

Los liposomas pueden encapsular tanto compuestos lipófilos; dentro de las bicapas lipídicas, como compuestos hidrófilos; en los espacios acuosos que hay en el centro del liposoma o entre las bicapas. Además, se pueden encapsular compuestos de distinta naturaleza: moléculas, péptidos, proteínas, extractos, etc.

Cabe destacar que es posible encapsular varios de estos compuestos, aunque sean muy diferentes, en un mismo liposoma.

¿Qué cantidad se puede encapsular?

La cantidad a encapsular es un aspecto muy importante a tener en cuenta, ya que está estrechamente relacionado con la eficacia de encapsulación.

Aunque cada caso es particular, como norma general el activo a encapsular debe encontrarse por debajo del 50% de la concentración de liposomas (de la suma de compuestos que formen el liposoma).

Superar esta cantidad conlleva una baja eficacia de encapsulación y, por tanto, la gran mayoría de nuestro compuesto estaría sin encapsular.

¿Los liposomas se pueden adicionar a cualquier fórmula cosmética?

Los liposomas son estables en medios acuosos. Esto quiere decir que pueden adicionarse a cualquier fórmula con una fase acuosa: geles, emulsiones, emulsiones dobles, etc.

Por el contrario, no deben adicionarse en medios puramente oleosos, ya que, dada su naturaleza lipófila, se disolverían.

¿Resisten las condiciones propias de la fabricación en cosmética?

Si los liposomas han sido desarrollados empleando la formulación idónea y mediante un proceso de fabricación adecuado, pueden resistir:
• Soluciones acuosas con detergentes o con concentraciones de etanol inferiores a 20% (v/v)
• Medios comprendidos entre valores de pH 3 – 11
• Temperaturas de hasta 78 oC
• Esfuerzos de cizalla elevados (> 30000 rpm)

Mitos y realidades de los liposomas

Daniel Pando, PhD

INdermal